Master di II livello in Progettazione e Sviluppo dei Farmaci


Programma didattico

Progettazione e Sviluppo dei Farmaci

  • Approccio Razionale al Disegno di un Farmaco. Principali tecniche di modellistica molecolare in Chimica Farmaceutica: ligand- and structure-based drug design; tecniche di virtual screening per la scoperta di nuovi leads; pattern recognition techniques applied to drug design.
  • Criteri di Sviluppabilità nell’IndustriaFarmaceutica. Le Problematiche ADME. Parametri ADME; il concetto di Developability e la predizione in silico; Computational Methods for Drug-Likeness; tecniche in vitro per la determinazione dei parametri ADME.
  • Valutazione preliminare in vitro di potenziali hit. Tecniche radioisotopiche e radioligand binding assays. Esercitazioni pratiche.

Sintesi Organica Avanzata
  • Chimica dei Gruppi Protettivi. Principi, definizione di set ortogonali. Protezione di alcooli, di composti carbonilici e  carbossilici, e di ammine. Cenni su linkers per sintesi in fase solida.
  • Chimica Organometallica in Sintesi Organica. Chimica dei complessi dei metalli di transizione, reazioni di accoppiamento e di N-arilazione.
  • Sintesi Asimmetrica. Chiralità e stereogenicità, organo catalisi in sintesi asimmetrica; diastereoselezione: reazioni dirette da substrato.
  • Radiochimica. Principi generali; sviluppo di ligandi per la PET.
Nuove Metodologie di Sintesi in Chimica Farmaceutica
  • Sintesi e Analisi in Chimica Combinatoria. Sintesi in fase solida e sintesi combinatoria; purificazione di librerie; tecniche analitiche in chimica combinatoria.
  • Sintesi in Soluzione mediante Reattivi Supportati. Applicazioni a composti di interesse farmaceutico. Esercitazioni pratiche.
  • Sintesi Farmaceutica mediante impiego di Microonde. Applicazioni nei processi di sintesi; sintesi di librerie di composti per l’identificazione e l’ottimizzazione di leads; la sinergia tra microonde e ultrasuoni: ottimizzazione di processi sintetici ed estrattivi di sostanze naturali. Sintesi di peptidi. Esercitazioni pratiche.
  • Flow chemistry e click chemistry. Applicazioni a composti di interesse farmaceutico. Esercitazioni pratiche.
Farmaci di origine vegetale
  • Recenti Sviluppi nella Chimica delle Sostanze Naturali. Dalla fonte naturale alla droga: disponibilità, produzione, controllo e assicurazione di qualità; recenti sviluppi nella chimica delle sostanze naturali: librerie dinamiche di prodotti naturali per la Drug Discovery; sintesi biomimetiche.
  • Sviluppo di Fitofarmaci. Principi attivi di origine vegetale; tecniche di isolamento di principi attivi da matrici vegetali; prodotti fitoterapici: problematiche formulative; fondamenti e panoramica del mercato dei prodotti fitoterapici; aspetti regolatori.

Composti Chirali in Chimica Farmaceutica
  • Preparazione e caratterizzazione di Farmaci Chirali. Farmaci e chiralità; risoluzione di sostanze chirali; Dutch Resolution; risoluzione di sostanze chirali mediante HPLC; separazioni cromatografiche enantioselettive nell’industria farmaceutica. Studi di configurazione assoluta: raggi X, dicroismo circolare e NMR.

Biocatalisi e Sviluppo dei Farmaci
  • Sviluppo Biocatalitico del Farmaco. Utilizzo di enzimi in sintesi. Miglioramento delle proprietà di enzimi mediante tecniche di immobilizzazione. Applicazione industriale dei processi di biotrasformazione e aspetti regolatori. Processi di fermentazione per la produzione di molecole di interesse farmaceutico.

Chimica Farmaceutica Avanzata
  • Attualità nella Ricerca Farmaceutica
  • Brevettabilità di nuovi farmaci
  • Sviluppo preclinico di farmaci
  • Monitoraggio di studi clinici

Seminari didattici
  • Il ruolo del Project Management nella gestione dei progetti R&D. Organizzazione di un'Azienda Farmaceutica
  • La sicurezza in laboratorio
  • Ruolo del Comitato Etico nella ricerca farmaceutica